目的 探讨盐酸西替利嗪脂质体凝胶的制备方法，并进行质量评价和初步药效考察。方法 采用薄膜分散法制备盐酸西替利嗪脂质体溶液，在单因素试验基础上以大豆卵磷脂与胆固醇质量比、盐酸西替利嗪用量、水化时间、磷酸盐缓冲液（PBS）用量为考察因素，包封率为考察指标，采用正交试验优化脂质体制备处方；以卡波姆-940为凝胶基质制备盐酸西替利嗪脂质体凝胶，观察其外观性状，测定pH，并通过离心试验及温度试验观察凝胶的稳定性。取24只C57BL/6小鼠，分为空白对照组（等体积生理盐水）、阳性对照组（5%米诺地尔酊，1 mL/次）、实验组（盐酸西替利嗪脂质体凝胶，1 g/次），脱毛24 h后各组涂相应药物或生理盐水，每日1次，连续18 d。实验过程中，观察小鼠背部脱毛部位皮肤颜色变化及毛发生长情况，并于第4,6,10,13 d拍照；给药过程中，密切观察小鼠给药部位皮肤是否出现红肿、水疱或溃烂等接触性皮炎症状，以及小鼠生活习性等方面的改变。结果 盐酸西替利嗪脂质体最佳制备工艺为，大豆卵磷脂250 mg，胆固醇50 mg，盐酸西替利嗪25 mg,PBS 5 mL，水化温度50℃，水化0.5 h；在该条件下制备的脂质体平均包封率为74.11%，平均载药量为5.12%，粒径为（174.6±1.2）nm,Zeta电位为（-43.2±1.6）mV，多分散系数为0.263±0.013。脂质体凝胶处方为，卡波姆-940 0.2 g，盐酸西替利嗪脂质体溶液10 mL，甘油2 g，尼泊金乙酯16 mg，加蒸馏水至20 g，加三乙醇胺0.35 g调pH和稠度。制得的脂质体凝胶稳定性良好。初步药效实验结果表明，该脂质体凝胶可缩短模型小鼠皮肤变灰及毛发初长时间，且小鼠无接触性皮炎症状及生活习性改变。结论 该盐酸西替利嗪脂质体凝胶制备工艺简单，质量稳定，改善模型小鼠的脱发效果较好。该结果可为雄激素性脱发经皮制剂的开发提供依据。