【摘 要】
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目的优化甲氧基聚乙二醇吡硫醇的制备条件。方法采用N-羟基丁二酰亚胺活性酯法合成甲氧基聚乙二醇吡硫醇,并以紫外分光光度法测定的甲氧基聚乙二醇吡硫醇中吡硫醇的载药量为
【机 构】
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湖北中医药大学药学院药物化学教研室,湖北医药学院药检系
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目的优化甲氧基聚乙二醇吡硫醇的制备条件。方法采用N-羟基丁二酰亚胺活性酯法合成甲氧基聚乙二醇吡硫醇,并以紫外分光光度法测定的甲氧基聚乙二醇吡硫醇中吡硫醇的载药量为考察指标,通过正交试验对合成工艺进行优化。结果甲氧基聚乙二醇吡硫醇较优工艺条件为：单甲氧基聚乙二醇4000琥珀酸单酯（mPEG4K-S）与N-羟基丁二酰亚胺（NHS）物质的量比为1∶1.5,在5℃反应2.5 h后再在5℃下加入吡硫醇和4-二甲氨基吡啶（DMAP）反应20 h。结论该合成工艺操作简便,稳定可行,产物中吡硫醇的载药量高。
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