【摘要】奋乃静为吩噻嗪类衍生物，是常用的典型抗精神病药物，能缓解约70%的急性期精神分裂症病人的阳性症状如幻觉、妄想、思维障碍及怪异行为，显效率达75%－95.8%，而且该药对于肝脏和心血管系统的副作用不大，是所有抗精神病药物中对肝功能影响最小的药物，市场前景较好，但是该产品工艺比较陈旧公司在生产时难度较大，片剂难以成型且溶出效果不理想。现采用处方筛选法对原工艺进行优选改进，解决其溶出及硬度方面存在的质量问题。满足中国药典2005年版标准要求。
　　【关键词】奋乃静片；工艺改进
　　
　　1 仪器与材料
　　
　　点 SF-1703A型高速粉碎机；HLSG-10湿法混合制粒机；WK60型颗粒机；快速水份测定仪(青岛仪器厂)；ZP-19型旋转式压片机；D-800LS智能药物溶出仪；Cary50紫外分光光度计奋乃静（山东淄博制药，批号W0500940）；预胶化淀粉（湖州展望药业，批号W0500919），乳糖（上海运宏，批号0017417）；糖粉（广西贵糖，批号W0500141）；糊精（曲阜天利，批号20050916C）；羟丙纤维素（湖州展望药业，批号W0500805）； 羟丙甲纤维素（湖州展望药业，批号W0500113）
　　
　　2 方法与过程
　　
　　2.1处方设计与片剂制备：处方设计见表1，其中奮乃静、吐温－80、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素浆的浓度在3种处方中的组成恒定不变。
　　


　　将处方量的原料与相应的填充剂混合均匀，加入羟丙甲纤维素浆制成适宜软材，经制粒、干燥控制水份、整粒，加入吐温－80、硬脂酸镁混合均匀，进行压片。
　　2.2溶出度、片剂硬度和生产评价：按照2005年版中国药典规定测溶出度，用片剂硬度测定仪测定片剂硬度，同时根据多年的生产经验进行生产评价。
　　


　　2.3工艺设计：将处方3按片剂制备方法，分别以以下的目数和筛网制粒：
　　


　　按上述的工艺制成的颗粒分别考察其压片现象及片剂外观如下表：
　　


　　3结果
　　
　　通过上述方法跟踪分析影响奋乃静片的片芯硬度及溶出度的关健是稀释剂的选择及颗粒粒度的控制。试验结果表明采用处方3的原敷料组成，同时采用16目筛制粒14目筛整粒制成的片剂硬度和溶出度均能够符合运输和2005年版药典标准要求，目前我公司按此工艺已生产了三批成品共客户所需。
　　
　　4讨论
　　
　　奋乃静片在制片过程中，由于规格小，所需的稀释剂用量较大，稀释剂的成型及崩解直接影响片芯的质量情况，为保证奋乃静片的片芯硬度及溶出效果，我们通过实验优选出可压性好，性质稳定，乳糖和具有良好的自身润滑和崩解作用的预胶化淀粉配合使用，以提高奋乃静的片芯硬度及溶出效果，从而保证产品的质量。
　　
　　参考文献
　　[1] 毕殿洲，药剂学，第4版，北京人民卫生出版社，1999
　　[2] 国家药典委员会，中国药典标准 2005年版