【摘 要】
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以含有喹喔啉母核的PI3K抑制剂XL765和WR23为结构基础，通过生物电子等排，在喹喔啉母核上2位引入取代苯氧基片段，延长3位连接链改为磺酰肼，并在7位引入氟原子；去掉3位取代并在7位引
【机 构】
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福建省儿童医院(福建省妇幼保健院); 福建医科大学药学院;
【基金项目】
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福建省科技创新联合资金资助项目(2016Y9052);福建省高校杰出青年科研人才培育计划(2017B021);福建医科大学引进高层次创业创新人才计划(XRCGZX2017010);福建省自然科学基金项目(2018J01846);福建省自然科学基金青年创新项目(2019J05073)
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以含有喹喔啉母核的PI3K抑制剂XL765和WR23为结构基础，通过生物电子等排，在喹喔啉母核上2位引入取代苯氧基片段，延长3位连接链改为磺酰肼，并在7位引入氟原子；去掉3位取代并在7位引入丙烯酰胺基。初步设计并合成了22个喹喔啉类衍生物，通过1H NMR、13C NMR、 ESI-MS进行结构确证。以人非小细胞肺癌A549、人乳腺癌细胞MCF-7、人结肠癌细胞HCT-116和人肝癌细胞HepG2进行体外抗肿瘤活性筛选（MTT法）。结果表明P6b、P6e、P6f对HCT116活性较好(IC50=3.24，4.78和4.50 μmol·L-1)，P6d对MCF-7具有较强抑制作用(IC50=0.2287 μmol·L-1)。
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