复方姜黄微囊的制备工艺研究

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复方姜黄微囊是由姜黄、胡椒碱二味中药组成的复方制剂。前期药效学研究表明,该药能起到降血脂和抗动脉粥样硬化的作用。根据处方功效,结合临床用药需要以及方中药物性质,确定该药剂型为微囊制剂。本文对围绕复方姜黄-壳聚糖-海藻酸钠微囊的制备工艺和质量评价开展了一系列的研究工作,论文共分以下四部分:第一章综述对目前中药新剂型的研究进展特别是缓释微囊的研究进展进行了综述,主要包括制备微囊常用的载体材料、常用的制备方法、质量标准评价研究等几个方面的内容;概述了目前国内外中药新剂型的发展趋势,为课题实验工作的开展奠定基础。第二章复方姜黄微囊制备微囊制备选择天然高分子材料壳聚糖、海藻酸钠为囊材。天然高分子材料,具有无毒、免疫原性低、生物相容性好、可降解且产物无毒副作用的特点。其中壳聚糖、海藻酸钠为天然多糖资源丰富、制备简单、价格便宜,从而可作为理想的药物缓释膜材料。通过壳聚糖与海藻酸钠两种聚电解质问静电相互作用结合用复凝胶法制备微囊比单一选择其中的任何一种效果好。选择姜黄素为模型药物采用复凝聚法制备微囊,以微囊的包封率和载药量为指标,分别考察了海藻酸钠的浓度、壳聚糖的浓度、氯化钙的浓度、PH值等因素对微囊制备的影响,同时考察了各处方所得微球的形态和粒径。综合各项指标,最后确定较好的的处方工艺是:即2%的海藻酸钠水溶液,2%的氯化钙水溶液,0.3%壳聚糖醋酸溶液,壳聚糖溶液的pH值3.5。第三章复方姜黄微囊的质量评价研究主要围绕所制姜黄微囊的形态、粒径、载药量、体外释药等展开一系列的研究工作。经实验摸索,建立了测定姜黄微囊载药量和包封率的高效液相色谱法。具体方法:用0.05mol/L柠檬酸钠-乙醇(80∶20)溶液溶解微囊,再用HPLC分析测定姜黄微囊载药量和包封率。电子显微镜观察微囊的形态和粒经。结果表明:本实验建立的高效液相色谱法测定姜黄微囊载药量和包封率,方法快速简便,重现性好,测得复方姜黄微囊的姜黄、胡椒碱平均载药量分别是25.96%和1.32%。电子显微镜观察微囊呈类球形,颗粒光滑、圆整、粒径分布均匀;体外释放过程中累积释放度Q与t1/2呈良好的线性关系,释放机制符合Higuchi方程。
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