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目的：土木香（Inula helenium L.）为菊科植物，为多年生草本植物，性温，味辛、苦。广泛的分布于欧洲、北美洲以及我国新疆等地区。其干燥根可供药用，具有健脾养胃、祛痰、利尿和驱虫等多种功效。目前已从土木香中分离得到土木香内酯（Alantolactone）、异土木香内酯（Isoalantolactone）、二氢土木香内酯（Dihydroalantolactone）以及二氢异土木香内酯（Dihydroisoalantolactone）等多种活性单体成分，这些成分具有抗肿瘤、抗菌、抗炎、驱虫、镇痛和降血糖等多种生物活性。本实验以人慢性粒细胞白血病细胞株K562及其耐药细胞株K562/ADR为研究对象，探讨土木香内酯抑制K562/ADR细胞生长及其可能的分子作用机制。方法：1.本实验选用bcr/Abl融合基因表达阳性的慢性粒细胞性白血病细胞株K562及其多药耐药细胞株K562/ADR作为研究对象。2.采用台盼蓝拒染试验、MTT比色法检测不同浓度土木香内酯在不同作用时间点对K562/ADR细胞的生长抑制情况。3.通过流式细胞仪运用Annexin V-FITC及PI双染法检测不同浓度的土木香内酯作用后对K562/ADR细胞凋亡的诱导情况。4.应用流式细胞术检测土木香内酯作用后K562/ADR细胞内阿霉素的含量从而反应其对药物泵出作用的影响。5.应用Western blot方法检测药物干预后K562/ADR细胞凋亡相关蛋白的变化：包括Bcl-2、Bax、Cleaved-caspase-3、Cleaved-caspase-9、Cleaved-PARP、Cytochrome C；同时检测其对Bcr/Abl和P-gp蛋白表达。结果：1. Western blot结果显示K562与K562/ADR细胞Bcr/Abl及P-gp蛋白的表达水平存在着明显的差异（p <0.05），在K562细胞中几乎不表达P-gp蛋白，同时K562/ADR细胞对阿霉素及伊马替尼显示了明显的耐药性（p <0.05）。台盼蓝拒染法及MTT结果显示，土木香内酯能够明显的抑制K562/ADR细胞的生长，呈现明显的计量及时间依赖性，土木香内酯对K562/ADR细胞增殖的半数抑制浓度(IC50)约为4.75μM。2.流式细胞术检测结果显示，随着浓度的增高（0μM、2.5μM、5μM、7.5μM），土木香内酯能够明显的诱导K562/ADR细胞的凋亡，其早期凋亡率由1.35%分别增加到16.91%、29.61%、46.26%。3.同时凋亡相关蛋白也发生了明显的变化（p <0.05）：土木香内酯能够降低Bcl-2、Bcr/Abl的表达，上调Bax、Cytochrome C、Cleaved-caspase-9、Cleaved-caspase-3和Cleaved-PARP的表达。4.流式细胞术显示，土木香内酯能够明显的抑制P-gp的药物奔出功能，从而能部分逆转其多药耐药性。结论：1.土木香内酯对K562及K562/ADR细胞具有明显的生长抑制作用。2.土木香内酯通过线粒体途径诱导K562/ADR细胞凋亡。3.土木香内酯抑制Bcr/Abl和P-gp表达可能是其抑制K562/ADR细胞的生长增殖并能够部分逆转耐药的机制之一，有可能成为潜在的CML治疗药物。