低密度脂蛋白胆固醇的吸附介质的合成与应用

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常见疾病动脉粥样硬化的治疗有体内治疗和体外治疗两种方法。体外治疗是采取使用吸附剂体外吸附血液中过量的低密度脂蛋白胆固醇(LDL)的办法,控制导致动脉粥样硬化的这一因素水平,从而达到治疗疾病的效果。本研究以开发一种新型双亲型(表面既有疏水基团,又有亲水基团作用)低密度脂蛋白胆固醇吸附剂为旨要,在前人经验的基础上,进行了于大孔树脂上改性接枝亲和性吸附基团。在S-8型表面羟基化聚苯乙烯-二乙烯苯大孔树脂,表面先进行接枝疏水基团某疏水氨基酸的改性,然后再进行接枝磺化基团的亲水性修饰,得到的双亲型吸附剂对于LDL具有良好的选择吸附效果。对得到的该种最优新型双亲型吸附剂进行了除静态吸附性能之外的动态吸附性能的考察,并且对其在血液相容性方面做了初步研究。主要的结论如下:(1)肝素是对于LDL具有良好的选择吸附效果。而木质素磺酸钠在结构上与之具有一定的相似性,揣测其与肝素也具有此功能上的相似性。所以本文的研究一开始想模仿在聚苯乙烯-二乙烯苯大孔树脂的表面接枝肝素的方法,于其上接枝木质素磺酸钠,制备得到新型吸附剂。但吸附实验证明其对于LDL的吸附选择性很差,即在吸附LDL的同时,大量吸附血液中有益的高密度脂蛋白胆固醇(HDL)成分。其对于LDL和HDL的静态吸附效率分别为40%和19%左右。(2)S-8树脂上接枝月桂酸,而后采用磺化试剂乙酰磺酸酯磺化接枝磺酸基团,得到双亲型吸附剂。其对于LDL和HDL的静态吸附效率分别为57%和11%左右。(3)S-8树脂上接枝某疏水氨基酸,而后采用磺化试剂乙酰磺酸酯磺化接枝磺酸基团,得到双亲型吸附剂。其对于LDL和HDL的静态吸附效率分别为50%和5%左右。S-8树脂上接枝疏水三肽,而后采用磺化试剂乙酰磺酸酯磺化接枝磺酸基团,得到双亲型吸附剂。其对于LDL和HDL的静态吸附效率分别为89%和59%左右。(4)S-8树脂上接枝某疏水氨基酸后磺化得到的双亲型树脂,对于其动态吸附性能做了如下考察:在填料柱中填充上一定量的吸附剂,保持血浆的线性流速为600cm/h,1800cm/h和4200cm/h的条件下,流经吸附柱,检测吸附前后血浆中的LDL和HDL的组分含量变化。结果显示:在血浆流经吸附柱的过程中,随着血浆流速的升高,LDL的吸附效率逐渐下降,而HDL的吸附效率逐渐上升。采取临床所用的线性流速600cm/h条件下的流速时,吸附剂能够发挥最佳的吸附效果,对于LDL的吸附效率保持在69%左右,对于HDL的吸附效率保持在12%左右。(5)S-8树脂上接枝某疏水氨基酸后磺化得到的双亲型树脂,对其血液相容性做了以下初步研究:分别进行了溶血实验,凝血实验和血小板黏附实验。结果分别表明:本材料的溶血率均小于5%;凝血酶原时间和凝血酶时间检测表明材料与血液接触吸附后较未接触时的时间有所延长,但是并不明显,亦可称材料引起的血液凝血反应不显著;该材料的表面上基本没有发现有血小板黏附,这表明该吸附剂具有较好的抗凝性能。
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