微生物转化是利用微生物体内丰富的酶与外源底物进行反应,从而创造“非天然”天然产物的一种方法。利用微生物对外源分子进行转化,往往能够得到化学合成难以获得的新颖结构,此技术在新药研究和创新药的开发中显得越来越重要,是研制新型药源分子的重要方向之一。本论文采用一株含有复杂酶系的昆虫肠道共生真菌Daldinia eschscholzii IFB-TL01作为转化菌,对具有一定生物活性的常见小分子化合物进行微生物转化,以期得到一系列具有良好药用价值的药源分子。在前期筛选底物过程中发现,8氨基喹啉、环己胺在TL-01真菌的作用下能产生新化合物。因此本文选用了 8氨基喹啉和环己胺2种底物,利用TL-01真菌对其进行生物转化,对转化后的发酵产物进行处理,通过LC-MS、硅胶柱层析、ODS、Sephadex LH-20、HPLC等方法,共分离到15个新转化的化合物。综合利用IR、NMR（包括1H-NMR、13C-NMR、HMQC、H,H-COSY、HMBC）、CD和X-ray单晶衍射等技术对新化合进行结构鉴定,具体分述如下:1.从TL-01真菌对8氨基喹啉的生物转化产物中中分离得到10个新的8氨基喹啉与TL-01真菌自身代谢产物的结合物,并对具有手性中心的部分化合物进行了拆分,对所有化合物进行了细胞毒活性和抗菌活性筛选。令我们惊奇的是,化合物7表现出中等的抗HL-60的细胞毒活性,其IC50值为4.87μM。2.从TL-01真菌对环己胺的生物转化产物中中分离得到5个新的环己胺与TL-01真菌自身代谢产物的结合物。本论文利用微生物对药源小分子进行生物转化,获得了一系列结构新颖的化学衍生物。该研究表明,生物转化法对于合成新的药源分子具有重要意义。该方法利用微生物中的酶系对有机小分子进行生物转化,对于寻找新型药物先导化合物具有一定的示范意义。