【摘 要】
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许多药物对映体由于其空间结构的差异,导致其药理、药效上有很大的不同。因此,对这些对映体的拆分分析具有非常重要的意义。在过去二十多年里,利用高效液相色谱进行对映体光
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许多药物对映体由于其空间结构的差异,导致其药理、药效上有很大的不同。因此,对这些对映体的拆分分析具有非常重要的意义。在过去二十多年里,利用高效液相色谱进行对映体光学拆分已取得了巨大的进展,成为测定光学纯度和获得光学纯药物的确实可行的方法。本论文利用不同类型的HPLC手性固定相,即自制的纤维素三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)(CDMPC)和Pirkle型(S,S)-Whelk-O1,对酸性手性药物手性样品进行对映体分离研究。比较了两种手性固定相对各溶质不同的手性识别能力,以及不同溶质在同一CSP上的分离情况,考察了溶质结构上的差异对对映体分离的影响,由此探讨了溶质在固定相上的手性识别机理。具体研究内容如下: 本论文的第一部分对高效液相色谱拆分对映体进行了评述,主要就Pirkle型CSP、纤维素衍生物类CSP、冠醚类CSP、环糊精类CSP及大环抗生素类CSP的研究与进展予以简要评述。 本论文的第二部分讨论了CDMPC手性柱的制备与表征。 本论文的第三部分在CDMPC和(S,S)-Whelk-O1两种手性固定相上对依托度酸及其中间体进行对映体分离研究。在不同的流动相条件下试验了各溶质的对映体分离,比较了不同溶质在这两种手性固定相上的分离情况,考察了溶质结构、流动相中醇类添加剂的种类及浓度对溶质分离的影响,在此基础上初步探讨了酸性溶质在CDMPC上的
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