论文部分内容阅读
本文采用类同合成这种新农药创制方法设计合成了68个苯并咪唑类化合物,并进行了生物活性评价。全文可分为以下两个部分:第一部分:利用亚结构拼接法设计合成含有拟除虫菊酯类农药菊酸部分的苯并咪唑类化合物采用活性亚结构拼接法将含苯并咪唑环的中间体和拟除虫菊酯类农药的菊酸部分连接,设计合成了20个结构新颖的苯并咪唑类化合物。通过1HNMR、MS、IR进行结构确认,并对其进行了初步生物活性的测定。初步测定结果显示:化合物在400 mg/L具有一定的杀虫活性,对小菜蛾致死率在5.26%-33.33%,对蚜虫致死率在32.26%-69.23%;在100 mg/L具有较好的杀菌活性:对稻瘟、番茄灰霉、油菜菌核、黄瓜炭疽等病菌抑制活性好,对辣椒疫霉、番茄晚疫、棉花立枯等病菌抑制活性较低;化合物对稗草和反枝苋芽长生长也具有一定的抑制作用。从测定的化合物的抑制中浓度可以看出:化合物B13对番茄灰霉的活性是噻菌灵的1.47倍,是嘧菌酯的3.93倍;其中化合物B9对油菜菌核的抑制活性是噻菌灵的2.56倍,是嘧菌酯的2.05倍;其中化合物B5对稻瘟的活性是噻菌灵的1.44倍。第二部分:通过改变亚结构和取代基设计合成含苯并咪唑环的酯类、磺酸酯类、醚类化合物在对前部分化合物结构-活性关系研究的基础上,通过改变亚结构和取代基设计合成48个含苯并咪唑环的酯类化合物,磺酸酯类化合物以及几个醚类化合物。通过1HNMR、MS进行结构确认,并对其进行了抑菌活性及除草活性的测定。室内抑菌活性测试结果表明:所有化合物在100mg/L浓度时表现出一定的抑菌活性,对西瓜炭疽抑制率低,对稻瘟、油菜菌核、番茄灰霉的抑制率较高;个别化合物对稗草和反枝苋芽长抑制率较好。其中化合物B29在300 mg/L浓度时对稗草和反枝苋的芽长抑制率均达到85%以上,化合物B53对稗草抑制活性较低,但是其对反枝苋的芽长抑制活性高达90.84%。从测定的化合物的抑制中浓度可以看出:化合物B56对番茄灰霉的活性是嘧菌酯的1.95倍;其中化合物B65对油菜菌核的活性是噻菌灵的2.06倍,是嘧菌酯的1.65倍;化合物B33对稻瘟的活性是噻菌灵的1.25倍。本文利用类同合成这种农药创制方法设计合成了一些结构新颖且具有良好生物活性的苯并咪唑类化合物,证明该类化合物具有多种生物活性,为今后的研究工作提供了很好的基础,具有进一步深入研究的价值。