响应曲面法优化千金藤素环糊精微球制备工艺研究

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以羟丙基-β-环糊精为材料、千金藤素作为模型药物,采用反相乳液聚合法制备千金藤素羟丙基-β-环糊精微球。以产率及平均粒径为评价指标,通过响应曲面法优化制备工艺。研究发现,当交联剂与环糊精质量比为1.5∶1、交联时间为70 min、乳化温度为63℃时,得到的微球表面光滑圆整,大小较均匀,分散性较好,其平均粒径为30μm,产率达99.2%。通过紫外分光光度法测得最佳制备工艺条件下的载药量为5.13%±0.25%,包封率为56.6%±0.91%。其溶解度较原料药增大了134倍,显著提高了千金藤素在水中的溶解度,为千金藤素更广泛的临床应用提供了新思路。
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