【摘 要】
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目的 优化吴茱萸碱纳米结构脂质载体(evodiamine nanostructured lipid carriers,Evo-NLC)处方,研究SD大鼠体内口服药动学特征.方法 高压均质法制备Evo-NLC.单因素考察结合Box-Behnken响应面法优化Evo-NLC处方并进行表征,透析法考察体外释药情况.按照100 mg/kg剂量ig后采血,HPLC法测定血药浓度,计算吴茱萸碱和Evo-NLC的主要药动学参数.结果 制备的Evo-NLC外观为淡蓝色乳光的透明液体.最佳处方为吴茱萸碱用量为64.13 m
【机 构】
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郑州大学第二附属医院药学部,河南郑州450000;上海雷允上药业有限公司技术中心,上海201401
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目的 优化吴茱萸碱纳米结构脂质载体(evodiamine nanostructured lipid carriers,Evo-NLC)处方,研究SD大鼠体内口服药动学特征.方法 高压均质法制备Evo-NLC.单因素考察结合Box-Behnken响应面法优化Evo-NLC处方并进行表征,透析法考察体外释药情况.按照100 mg/kg剂量ig后采血,HPLC法测定血药浓度,计算吴茱萸碱和Evo-NLC的主要药动学参数.结果 制备的Evo-NLC外观为淡蓝色乳光的透明液体.最佳处方为吴茱萸碱用量为64.13 mg,固-液脂质比为4.34:1,表面活性剂用量为1.15％.测得Evo-NLC平均包封率为(87.84±1.62)％,平均粒径为(152.62±9.43)nm,Zeta电位为(-36.67±1.93)mV,载药量为(5.96±0.22)％.体外释药过程符合Weibull模型lnln[1/(1-Mt/M∞)]=0.5144 lnt-1.3112.口服药动学结果显示,与吴茱萸碱原料药相比,Evo-NLC的口服相对生物利用度提高至4.47倍.结论 Box-Behnken响应面法所建立的模型可用于Evo-NLC处方优化,Evo-NLC有效提高了吴茱萸碱的相对口服吸收生物利用度.
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