【摘 要】
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本文以吴茱萸碱为先导化合物,设计合成了8种新型吴茱萸碱衍生物。所有衍生物经过1H NMR、13C NMR、MS和IR进行结构确认,并采用MTT测定法测定所有化合物对宿主细胞(HeLa)的细胞毒性以及对弓形虫感染的HeLa细胞的半数抑制浓度,并计算选择性指数(SI)。所有化合物均表现出较强的抗弓形体作用,其中化合物B1显示出最低的细胞毒性和最强的抗弓形体作用。化合物B1的SI值为1.53,优于阳性对照螺旋霉素、磺胺嘧啶和乙胺嘧啶,以及先导化合物吴茱萸碱。
【机 构】
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重庆三峡医药高等专科学校,延边大学附属医院
【基金项目】
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重庆市教委科技项目(KJQN201902711)资助,重庆三峡医药高等专科学校项目(2018xzyb03)资助。
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本文以吴茱萸碱为先导化合物,设计合成了8种新型吴茱萸碱衍生物。所有衍生物经过1H NMR、13C NMR、MS和IR进行结构确认,并采用MTT测定法测定所有化合物对宿主细胞(HeLa)的细胞毒性以及对弓形虫感染的HeLa细胞的半数抑制浓度,并计算选择性指数(SI)。所有化合物均表现出较强的抗弓形体作用,其中化合物B1显示出最低的细胞毒性和最强的抗弓形体作用。化合物B1的SI值为1.53,优于阳性对照螺旋霉素、磺胺嘧啶和乙胺嘧啶,以及先导化合物吴茱萸碱。
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