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组蛋白去乙酰酶（histone deacetylase，HDAC）抑制剂可促进组蛋白乙酰化，调节染色质结构和基因转录。临床前研究，Ⅰ和（或）Ⅱ期临床试验都已证实，HDAC的小分子抑制剂能够有效地促进抑癌基因表达，抑制肿瘤生长并诱导细胞凋亡。在多种肿瘤中都已观察到，HDAC抑制剂与其他抗肿瘤药物联合应用，可在较低的剂量下产生更好的疗效，而不良反应减轻。