【摘 要】
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该论文是针对Cephalostatin 1“南片段”的合成展开研究的.研究内容涉及到甾体-22-醇的Barton反应探索;百克规模制备孕甾四醇;18-甲基的官能化;D环不饱和键的引入;和E/F环的
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该论文是针对Cephalostatin 1“南片段”的合成展开研究的.研究内容涉及到甾体-22-醇的Barton反应探索;百克规模制备孕甾四醇;18-甲基的官能化;D环不饱和键的引入;和E/F环的构筑等问题.论文第一部分根据Cephalostatin 1的“南片段”的反合成分析,设计制订了基于甾体-22-酸内酯和基于孕甾四醇为关键中间体的合成方案.论文第二部分分两章,第一章主要考察了甾体C<,22>-羟基的Barton反应,期望通过C<,22>-羟基的Barton反应进行18-甲基的官能团化.研究表明：甾体C<,22>-羟基的Barton反应不能实现18-甲基的官能团化,但为合成D环为八员内酯的甾体化合物提供了一种方法.孕甾四醇是合成Cephalostatin 1的“南片段”的关键中间体,第二章实现了以此中间体进行Cephalostatin 1“南片段”的合成,以Hecogenin为原料,共29步反应,总收率为3.2﹪.详细过程分四节叙述.
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