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目前肿瘤发生率和死亡率均呈现不断上升的趋势,并且放射治疗、化学治疗很难达到根治肿瘤的目的,且复发率较高。解决这一问题的关键是寻找和确定有效的药物靶标,开发出定向靶点的抗肿瘤药物。因此,研究出低毒性、高靶向性、高选择性、低耐药性的药物是治疗恶性肿瘤的重要的新方法。目前金纳米颗粒的研究非常广泛,主要是由于它特殊的光学性质以及很好的生物相容性和化学稳定性。氨基酸是人体内的不可缺少的成分,在细胞膜荧光探针的结构中引入氨基酸结构,设计合成新型结构的氨基酸衍生物,利用这些结构新颖的氨基酸来实现细胞膜荧光探针的靶向作用。多胺是简单的线性聚阳离子,可在所有活的生物体中检测到,并且可以利用它的运载功能将合成的多胺衍生物转运到细胞内部,并利用其特性来抑制肿瘤细胞的分化,发挥靶向性作用。石胆酸(LCA)可以用于治疗胆汁酸不足、胆结石、肝脏疾病,一些胆汁酸及其醋类衍生物有一定的抗病毒、抗真菌活性,部分胆汁酸还有作为运载靶向治疗肝脏疾病药物促进吸收、和降低胆固酸水平的潜能。基于金纳米颗粒在荧光探针、药物运载等领域的应用,本文主要研究了以下两部分:首先,我们将氨基酸-多胺衍生物修饰到金纳米颗粒表面,使得这些金纳米颗粒可以特异性地识别细胞膜,然后修饰上不同的荧光标记物,制成一种能发射绿色荧光或红色荧光的水溶性纳米复合物AuNP@MPA-R-4C-X,然后,用MTT比色法研究其生物活性,HepG2,QSG-7701和MCF-7三种细胞的MTT结果说明,合成的金纳米颗粒复合物对各种细胞的抑制率均很小。用激光共聚焦显微镜对其进入细胞内情况进行成像,结果表示,氨基酸-多胺衍生物修饰的金纳米颗粒能进入细胞进行荧光成像,且分布在细胞膜上,证明它可成为一种潜在的细胞膜荧光探针。第二部分我们以聚乙二醇(PEG)为铰链剂,结合金纳米颗粒与石胆酸衍生物合成石胆酸修饰的金纳米颗粒复合物,并进行了透射电子显微镜(TEM)表征,结果发现我们合成的金纳米颗粒复合物分散均匀,尺寸均一(15 nm左右),并能很好的溶于水中。将其作用于四种细胞(分别为HepG2、SMMC-7721、QGY-7701、MCF-7和HCT-116),通过MTT法检测它们的生物活性,实验结果发现,与其他癌细胞相比,这些金纳米颗粒对肝癌细胞具有更高的细胞毒性。接着我们利用激光共聚焦、流式细胞仪和高内涵来研究这些金纳米颗粒导致细胞死亡的方式。检测结果发现,此方式即为凋亡。因此,本研究中我们得到了一种性能良好的药物载体,为构建新型给药系统提供了重要的依据。