替米考星(Tilmicosin)作为一种畜禽专用抗生素,在临床上广泛应用,但是替米考星有一定的心脏毒性和肾脏毒性,使临床应用受到一定限制。脂质体,作为靶向给药系统的一种,有着靶向、低毒、高效的优点。为此,本论文研制了替米考星脂质体冻干粉针,并围绕替米考星脂质体的制备及其质量评价等方面展开一系列研究工作,论文共分为以下四部分。第一章综述介绍了脂质体作为药物载体的相关理论,包括脂质体的制备方法;脂质体作为药物载体的作用机制;以及脂质体作为药物载体的应用。为论文后续工作的开展奠定基础。第二章替米考星脂质体的处方前研究建立了替米考星样品HPLC测定方法,并对其线性范围、精密度、回收率等参数进行了考察,结果表明该方法符合分析要求。并采用了Sephadex G-50凝胶柱层析法,以PBS(pH 7.4)为流动相洗脱分离脂质体与游离药物,以甲醇破坏脂质体结构,用HPLC法分别测定游离药物和脂质体内药物的的量,最终计算包封率。第三章替米考星脂质体的制备工艺以注射级大豆卵磷脂和胆固醇为原料,采用pH梯度法制备替米考星脂质体。在处方筛选过程中,首先以脂质体的包封率和粒径为指标进行单因素考察,包括胆固醇用量,药物磷脂比,胆固醇磷脂比,以及脂质体孵育的温度和时间。然后采用了正交实验设计,以包封率为指标,选择最佳处方:替米考星30 mg,磷脂600 mg,胆固醇150mg,最终pH为7.4,以柠檬酸—柠檬酸钠(pH 4.0,0.3 M)缓冲液作为内水相,制得脂质体的包封率为96.9%。为了提高替米考星脂质体稳定性,采用冷冻干燥法将其制备成冻干粉针。实验过程中,考察了不同的冻干保护剂对冷冻干燥效果的影响,最后选择2.5%蔗糖+2.5%的乳糖作为冻干保护剂。第四章替米考星脂质体冻干粉针的质量评价同时从理化性质、体外释放、稳定性三个方面对替米考星脂质体进行考察。结果表明,替米考星脂质体水化后呈大小相近的近圆球型囊泡,粒径分布均匀。脂质体体外释放与一级动力学方程拟合较好,与原料药溶液相比,存在一定的缓释作用;稳定性与影响因素试验结果表明,冻干粉针对温度、光照较为敏感,也易受湿度影响,应低温、避光、密封保存。