共价抑制剂相关论文
多发性骨髓瘤（Multiple Myeloma,MM）是一种无法治愈的恶性血液系统疾病。目前MM的治疗方案存在容易复发、缓解持续时间短等缺陷,因此......
本论文主要包括对蒿属植物暗绿蒿（Artemisia atrovirens）中化学成分的LCMS导向提取分离研究,以及针对SARS-Co V-2 3CLpro天然抑制剂......
糖尿病作为全球最大的非传染性疾病之一,一直困扰着世界各地的人民,并且Ⅱ型糖尿病（T2DM）的发病率也在快速增长,研发出对应的治疗药......
蛋白配体结合构象是基于结构药物设计所需的关键信息,可通过晶体结构解析、核磁共振、分子对接等实验和理论手段获得。但晶体结构......
RAS(rat sarcoma)是肿瘤中常见的突变基因之一,KRAS(kirsten rat sarcoma viral oncogene)是RAS家族中的3种亚型之一.长期以来,采......
基于蛋白质结构的计算机辅助药物筛选与设计是一个重要的研究领域，其在过去数十年取得了飞速的发展。一直以来，研究人员普遍认为能够......
会议
肿瘤代谢是近十年来抗肿瘤研究的一个新兴领域，代谢异常是肿瘤的标志特征，寻找代谢异常中的关键靶点并开发药物是原创新药发现的一大......
目前，在非共价抑制剂的从头设计领域，已经报道了很多有效的基于片段的从头设计工具。然而在共价抑制剂设计领域中鲜有报道。因此，我们......
丙酮酸脱氢酶激酶(PDHK)是葡萄糖代谢从线粒体氧化向无氧糖酵解转化的关键调控酶.PDHK 有四个亚型PDHK1-4,其中PDHK1 与癌症的恶性......
共价药物是指通过与靶标蛋白形成共价健从而抑制靶酶生物活性的药物，与传统药物相比，共价药物具有作用时间长、活性高等优点。文......
酶催化反应的速率不仅受活性中心的控制，也受到复杂的酶环境的影响。多肽药物通常容易被蛋白酶水解，提高多肽药物的抗水解性非常......
Ras原癌基因的突变是人类癌症中最常见的激活突变,驱动人类30％肿瘤的发生与发展,因此人们一直希望能够研发出靶向RAS蛋白的抗肿瘤药......
RAS是肿瘤中突变最为广泛的癌基因,但是至今尚无针对RAS突变肿瘤的靶向治疗药物获批在临床使用.近年来,针对KRAS-G12C突变体的抑制......
RNA甲基化是最普遍的一种RNA修饰,在转录调控中起到基础性作用。N6-甲基腺嘌呤(m6A)是真核mRNA上含量最丰富的修饰碱基,发挥重要的......
脑肿瘤是一种发生在颅脑的原发性或者脑转移性肿瘤,其中脑胶质瘤占颅内瘤的45%,是颅脑肿瘤最危险的类型之一。在脑胶质瘤中恶性程......
本文通过计算机辅助设计,设计并合成了一系列磺胺类黄酮衍生物作为非共价20S蛋白酶体抑制剂,并对其生物活性进行了测试。与先导化......
CD38是一类ADPR环化酶家族的II型或III型跨膜糖蛋白。作为一种多功能信号酶,它广泛表达于多种组织和细胞中。CD38在体内能够催化NA......
布鲁顿式酪氨酸激酶(Btk)和两面神激酶3(JAK3)均是自身免疫性疾病和血液系统恶性肿瘤的潜力靶标.以4-氯吡咯并嘧啶为原料,经7步反......
目的：以人体细胞普遍存在的多胺合成通路的关键酶S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶为研究对象，并以本课题组已建立的AdoMetDC-PEPC-MDH法为基础，......
hHsp70（人源HspA1A）是人体内应激诱导表达的热休克蛋白70，它作为分子伴侣参与蛋白质的折叠、组装、转运和错误折叠蛋白质的重折叠、降......
共价抑制剂药物通过亲电基团与靶蛋白中的亲核基团形成共价键的形式来使其快速失活而发挥作用。与传统非共价抑制剂药物相比有着使......
环氧合酶主要有COX-1和COX-2两种同工酶:COX-1是正常的酶;COX-2是诱导酶,由它生成的前列腺素会导致炎症,疼痛,发烧等病症,它是重要......
本论文由两部分组成:第一部分是亚型选择性丙酮酸脱氢酶激酶不可逆抑制剂的研究。癌细胞的代谢异常是新近发现的肿瘤组织有别于正......
小分子共价抑制剂,也称不可逆抑制剂,是通过共价键与靶标发生不可逆结合而发挥其生物学功能的一类抑制剂。与非共价抑制剂相比,虽......
